Nanotecnologia aplicada ao desenvolvimento de medicamento oftálmico a partir do óleo essencial de Rosmarinus Officinalis L.

Resumo

1 Introdução

A ceratite fúngica ocular é caracterizada por uma inflamação do segmento anterior do olho, mais precisamente da córnea causada pela presença de fungos oportunistas. É considerado um dos problemas oftalmológicos mais recorrentes em vários países, que pode levar à cegueira. O seu diagnóstico e tratamento são considerados fundamentais para um melhor prognóstico da doença, mas o desafio é a tóxica e fungistática ação dos medicamentos em uso [1]. O óleo essencial de Rosmarinus Officinalis (Lamiaceae), é conhecido por seus efeitos antimicrobianos e antioxidantes. Suas atividades biológicas são atribuídas à sua composição fitoquímica e o sinergismo entre os compostos [2]. Microemulsões têm sido estudadas e utilizadas como alternativas em tecnologia farmacêutica para entrega de fármacos. Algumas vantagens incluem o aumento da solubilidade e estabilidade das drogas, além da facilidade de preparação [3]. O objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar a toxicidade e atividade antifúngica de uma microemulsão (ME) contendo óleo essencial de alecrim como fase oleosa, para uso tópico no tratamento de ceratite fúngica ocular (SISGEN A0420A3).

2 Métodos

                  O material vegetal foi obtido comercialmente em Belo Horizonte/MG. O óleo essencial foi extraído por hidrodestilação em aparelho do tipo Clevenger. A microemulsão foi preparada utilizando proporções dos reagentes determinados e sob agitação com o auxílio de um Ultra-Turrax. Após 24 horas, foram caracterizadas quanto às propriedades físico-químicas. A concentração inibitória mínima (CIM) foi atribuída pelo método de microdiluição in vitro e sua toxicidade foi determinada pelo ensaio HET-CAM. A análise da composição química do óleo essencial obtido e o ensaio de permeação em córnea porcina foram quantificados por cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas.

3 Desenvolvimento

                  O óleo essencial obtido teve um rendimento de 1,3% (v/m). Foram identificados 25 compostos químicos pela CG-EM, sendo Eucaliptol (37,89%), Cânfora (19,86%) e o ?-Pineno (9,65%) os compostos majoritários. A ME obteve pH 7,0, tamanho de partícula entre 11 e 12 nm, PdI <0,2, osmolalidade igual a 495 mOsm/kg e se mostrou estável nos testes de centrifugação e ciclo gelo-degelo. A ME foi classificada como não irritante a irritante leve pelo ensaio HET-CAM e na permeação ex vivo foi possível quantificar o marcador Eucaliptol após 25 minutos da administração da ME na córnea, e após 24 horas de experimento 43,7% do marcador ficou retido na córnea. A ME foi capaz de inibir o crescimento de leveduras testadas, sendo 99,8% de Candida parapsilosis, 100% de C. krusei e 98,6% C. albicans. Para fungos filamentosos, inibiu 90,5% de Fusarium graminearum e 79,5% de Aspergillus parasiticus.

4 Considerações finais

                  A microemulsão desenvolvida com óleo essencial de alecrim é estável, apresenta um valor ótimo de pH para aplicação ocular e significativa inibição do crescimento de fungos que causam a ceratite fúngica. A formulação possui baixa toxicidade e pouca permeação ex vivo o que favorece o seu potencial para um tratamento ocular de uso tópico.